2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Checkpoint Kinase (Chk)

Checkpoint Kinase (Chk) (细胞周期检查点激酶)

DNA 损伤检查点和纺锤体检查点是两个细胞周期监视系统，可防止基因组不稳定。DNA 损伤检查点激酶 CHK1 和 CHK2 作为 DNA 损伤检查点的元素，对于诱导细胞周期停滞、DNA 修复和细胞凋亡至关重要。纺锤体检查点的组成部分包括 Mad1、Mad2、Mad3（BubR1）、Bub3 和激酶 Bub1、Mph1（Mps1）和 Aurora B。

遭受 DNA 损伤的细胞会激活检查点激酶 CHK1 和 CHK2，它们发出信号启动修复过程，限制细胞周期进程并阻止细胞复制，直到受损 DNA 得到修复。

当有丝分裂期间着丝粒微管未附着时，纺锤体检查点会导致中期停滞。SAC 由“传感器”蛋白组成，例如 Mad1、Bub1 和 Mps1；一种“信号转导”，由有丝分裂检查点复合体组成，该复合体由 Mad2、Bub3、BubR1 和 Cdc20 组成；一种“效应物”，称为后期促进复合体/环体 (APC/C)。

DNA damage checkpoint and the spindle checkpoint are two cell cycle surveillance systems, which guard against genomic instability. The DNA damage checkpoint kinases CHK1 and CHK2 are central to the induction of cell cycle arrest, DNA repair, and apoptosis as elements in the DNA-damage checkpoint. The components of the spindle checkpoint include Mad1, Mad2, Mad3(BubR1), Bub3 and the kinases Bub1, Mph1(Mps1) and Aurora B.

Cells that suffer DNA damage activate the checkpoint kinases CHK1 and CHK2, which signal to initiate repair processes, limit cell-cycle progression and prevent cell replication, until the damaged DNA is repaired.

The spindle checkpoint causes metaphase arrest when kinetochore-microtubules are unattached during mitosis. The SAC consists of ‘sensor’ proteins, such as Mad1, Bub1 and Mps1; a ‘signal transducer’, consisting of the mitotic checkpoint complex, composed of Mad2, Bub3, BubR1 and Cdc20; and an ‘effector’ known as the anaphase promoting complex/cyclosome (APC/C).

Checkpoint Kinase (Chk) 亚型特异性产品:

Checkpoint Kinase (Chk) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-103367
    CHK1-IN-7 Inhibitor ≥98.0%
    CHK1-IN-7 (Compound 10c) 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。CHK1-IN-7 没有表现出单药效应，但增强了Gemcitabine HY-17026 在前列腺癌细胞系和乳腺癌细胞系中的抗增殖作用。CHK1-IN-7 可用于癌症研究。
    CHK1-IN-7
  • HY-14715
    CCT241533 Inhibitor
    CCT241533 是有效，选择性的 CHK2 抑制剂，IC50 和 Ki 分别为 3 nM 和 1.16 nM。
    CCT241533
  • HY-18174B
    Prexasertib Mesylate Hydrate Inhibitor
    Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib Mesylate Hydrate
  • HY-16129
    CBP-501 Inhibitor 99.75%
    CBP-501 是一种细胞透过性的钙调蛋白 (calmodulin) 结合肽，也是一种G2期取消药物的候选者。CBP-501 抑制了多种Ser216 位点特异性激酶的活性，包括 MAPKAP-K2、C-Tak1、CHK1和CHK2，其IC50 值分别为 0.9 μM、1.4 μM、3.4 μM 和6.5 μM。CBP-501 可用于多种癌症研究。
    CBP-501
  • HY-161622
    K1586 Inhibitor 99.63%
    K1586 是一种有效靶向 Chk1 的脒衍生物。K1586 增强 Chk1 的降解，使结直肠癌细胞对电离辐射敏感。K1586 显示出抗癌作用。
    K1586
  • HY-47026
    Protein kinase inhibitor 6 Inhibitor 99.04%
    Protein kinase inhibitor 6 是一种蛋白激酶抑制剂。
    Protein kinase inhibitor 6
  • HY-106009
    VRX0466617 Inhibitor 99.91%
    VRX0466617 是一种选择性 ATP 竞争性 Chk2 抑制剂，IC50 为 120 nM，Ki 为 11 nM。VRX0466617 不抑制相关的 Chk1 活性。VRX0466617 可用于癌症研究。
    VRX0466617
  • HY-112927
    MU380 Inhibitor 99.6%
    MU380 是一种强效的、选择性 CHK1 抑制剂，可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。
    MU380
  • HY-RS02616
    CHEK1 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    CHEK1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CHEK1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CHEK1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-128766A
    CHK1-IN-4 hydrochloride Inhibitor
    CHK1-IN-4 hydrochloride (化合物3) 是一种有效的关卡激酶 1 (chk1) 抑制剂，可有效抑制肿瘤细胞中 chk1 磷酸化。CHK1-IN-4 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    CHK1-IN-4 hydrochloride
  • HY-18174C
    Prexasertib mesylate Inhibitor
    Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib mesylate
  • HY-128766
    CHK1-IN-4 Inhibitor
    CHK1-IN-4 (化合物3) 是一种有效的关卡激酶 1 (chk1) 抑制剂，可有效抑制肿瘤细胞中 chk1 磷酸化。CHK1-IN-4 具有抗肿瘤活性。
    CHK1-IN-4
  • HY-18942
    VER-00158411 Inhibitor
    VER-00158411 是一种 CHK1 和 CHK2 抑制剂，IC50 值分别为 4.4 nM 和 4.5 nM。
    VER-00158411
  • HY-P5961
    Chktide
    Chktide 是 CHK1 和 CHK2 的底物。Chktide 可用于激酶测定。
    Chktide
  • HY-112167B
    GDC0575 hydrochloride Inhibitor
    GDC0575 (ARRY-575) hydrochloride 是一种高选择性、口服活性的 Chk1 (IC50=1.2 nM) 抑制剂。GDC0575 (ARRY-575) hydrochloride 可用于结肠炎相关癌症 CAC 和结肠炎研究。
    GDC0575 hydrochloride
  • HY-123597
    NSC 109555 Inhibitor
    NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可抑制检查点激酶 2（Chk2；无细胞激酶测定中的 IC50=200 nM）。NSC 109555 对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶，但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK，IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化（IC50=240 nM）。它抑制 L1210 白血病细胞的生长，并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性，并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加，并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
    NSC 109555
  • HY-P4978
    CBP501 Affinity Peptide Inhibitor
    CBP501 Affinity Peptide 是一种 Chk 激酶抑制剂，可消除 DNA 损伤剂诱导的 G2 停滞。CBP501 Affinity Peptide 可用于癌症的研究。
    CBP501 Affinity Peptide
  • HY-RS02620
    Chek2 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Chek2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Chek2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Chek2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-161108
    PROTAC Chk1 degrader-1 Degrader
    PROTAC Chk1 degrader-1 (Compound PROTAC-2 ) 是一种有效的 Chk1 的 PROTAC 靶向降解剂，DC50 为 1.33 μM。PROTAC Chk1 degrader-1 可用于癌症的研究。
    PROTAC Chk1 degrader-1
  • HY-18958A
    (S)-CCT245737 Inhibitor
    (S)-CCT245737 ((S)-SRA737) 是一种强效、选择性的检查点激酶 1 (CHK1) 口服抑制剂。
    (S)-CCT245737
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Checkpoint Kinase (Chk) Isoform Comparison

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